Amiviren

Dieedid

Kasutusjuhend:

Amiviren - viirusevastane ravim, nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitor.

Vabasta vorm ja koostis

Amiviren väljutatakse tablettide, kaetud: Valge, kaksikkumer, ümmargune (150 mg) või ovaalne märgiga ühel küljel (300 mg), valge või valge kuni kollakasvalge ristlõikes (10 tükki Blistrikarp polüvinüülkloriid ja alumiiniumfoolium 1, 2, 3, 5, 6 või 10 karpi kartongist kimbu; 60 või 100 ühikut polümeeri purk, lainepapi kasti 1 purk (haiglatele)).

Koostis: 1 tablett:

  • Aktiivne koostisosa: lamivudiin - 150 mg või 300 mg;
  • Abiained: eelželatineeritud tärklis, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid;
  • Kilekesta koostis: kopovidoon, polüdekstroos, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, kaprüül / kaprüül triglütseriid, titaandioksiid, makrogool 6000.

Kasutamisnäited

Amiiviiri kasutatakse laste ja täiskasvanute HIV-infektsiooni tervikliku ravi osana (samal ajal kui teised retroviirusevastased ravimid).

16-aastastel ja vanematel patsientidel määratakse ravim kroonilise viirushepatiidi B jaoks HBV replikatsiooni taustal.

Vastunäidustused

  • Neerufunktsiooni kahjustus (CC (kreatiniini kliirens) alla 30 ml / min);
  • Alla 3-aastased lapsed ja kehamass alla 14 kg;
  • Imetamise periood;
  • Ülitundlikkus ravimi suhtes.

Suhteline (Amivirenit kasutatakse ettevaatusega):

  • Neerupuudulikkus koos CC 30-50 ml / min;
  • Hepatiit B viirusega põhjustatud raske maksatsirroos;
  • Kõrgem vanus;
  • Rasedusaeg

Annustamine ja manustamine

Amiviriin võib välja kirjutada ainult spetsialisti, kellel on kogemus HIV-nakkuse raviks.

Tabletid võetakse suu kaudu, neelatakse täielikult, jagunemata, enne sööki, söögikordade ajal või pärast sööki. Lapsed ja patsiendid, kellel on raskusi kogu tableti neelamise, võivad ravimit saada purustatud kujul, lisades väikese koguse vedelat või pooltahket toitu.

  • Täiskasvanud patsiendid ja üle 12-aastased lapsed kehamassiga üle 30 kg: 150 mg kaks korda päevas või 300 mg üks kord ööpäevas;
  • Lapsed kaaluga 21-30 kg: 225 mg päevas;
  • Lapsed kaaluvad 14-21 kg: 150 mg päevas üks kord.

Mõõduka neerupuudulikkuse korral ei tohi Amivireni algannus ületada 150 mg päevas. Tõsise neerupuudulikkuse korral on lamivudiini annustamisviis vastunäidustatud.

Mõõduka ja raske maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvaltoimed

  • Seedetrakt: sageli - oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, isutus; harva - seerumi amülaasi, pankreatiidi aktiivsuse suurenemine;
  • Hingamise süsteem: sageli - nasaalsed sümptomid, köha, hingamisteede infektsioonid;
  • Närvisüsteem: sageli - unetus, peavalu; väga harva paresteesiad; üksikjuhtudel - perifeerne neuropaatia;
  • Lihas-skeleti ja sidekoe: sageli - lihasnähud, artralgia; harva - rabdomüolüüs;
  • Ainevahetus: sageli - piimhappe kontsentratsiooni suurenemine seerumis; harva - hüperglükeemia, hüpertriglütserideemia, insuliiniresistentsus, hüperkolesteroleemia; harva laktatsidoos; sagedus teadmata - nahaaluse rasva ümberjaotamine või kogunemine;
  • Maksa ja sapiteede süsteem: harv - maksaensüümide mööduv suurenemine; harva hepatiit;
  • Hematopoeetilised organid: harva - aneemia, neutropeenia, trombotsütopeenia; väga harva, osaline punaliblede aplaasia;
  • Allergilised reaktsioonid: angioödeem;
  • Nahk ja selle derivaadid: sageli - kiilaspäisus, lööve;
  • Muud reaktsioonid: sageli - väsimus, palavik, halb enesetunne.

Arenenud HIV-infektsiooniga või pikaajalise retroviirusevastase raviga kombinatsiooniga patsientidel on teatatud osteonekroosi juhtudest (esinemissagedus ei ole teada).

Erijuhised

Amiiviiri ei tohi samaaegselt kasutada zidovudiiniga aneemia korral (hemoglobiinisisaldus on alla 4,65 mmol / l) või neutropeenia (neutrofiilide arv alla 750 / μl).

Kui kõrvaltoimed seedetrakti (iiveldus, oksendamine, kõhuvalu) või suurendades plasma tase pankrease ensüümi preparaadi tuleks tühistada ja ei kehti see, et välistada pankreatiidi diagnoosimisel.

Amiviriin ei takista HIV-nakkuse tekkimist vere või seksuaalse kontakti kaudu.

Ravi ajal võib tekkida sekundaarne infektsioon.

Puudub kogemus ravimi kasutamise kohta alla 3 kuu vanustel lastel. Lastel esineva neerufunktsiooni häire korral kohandatakse annustamisrežiimi samades vahekordades nagu täiskasvanud patsientidel.

Ravimi koostoime

Kombinatsioonina suurendab lamivudiin zidovudiini terapeutilise toime kestust 13% võrra ja suurendab maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas 28% võrra.

Samaaegne Amivireni kasutamine zidovudiini ja teiste viirusevastaste ravimitega, mida kasutatakse HIV-infektsioonide ravis, on täheldatud sünergiat.

Sulfoonamiidid, didanosiin ja zaltsitabiin suurendavad pankreatiidi tekke ohtu.

Kui samaaegselt kasutatakse isoniasiidi, dapsooni, zaltsitabiini, didanosiini või stavudiini, suureneb perifeerse neuropaatia tõenäosus.

Trimetoprim suurendab lamivudiini plasmakontsentratsiooni.

Analoogid

Amivirena analoogid on: Virola, Geptavir-150 Zeffiks, lamivudiin, lamivudiin-Teva, lamivudiin-viaal, lamivudiin-ZTS, Epivir'iga.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteegi müügitingimused

Retsept.

Teave ravimi kohta on üldistatud, see on informatiivsel eesmärgil ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!

Lisaks inimestele kannatab prostatiit ka ainult üks planeedil Maa elusolend - koerad. See on tõesti meie kõige lojaalsemad sõbrad.

Patsiendil, kes soovivad patsiendi välja tõmmata, lähevad arstid liiga kaugele. Näiteks kindel Charles Jensen perioodil 1954-1994. säilinud üle 900 kasvaja eemaldamise operatsiooni.

Oxfordi ülikooli teadlased viivad läbi mitmeid uuringuid, milles nad jõudsid järeldusele, et taimetoitlus võib olla kahjulik inimese ajule, kuna see viib selle massi vähenemiseni. Seetõttu soovitavad teadlased jätta kala ja liha oma dieeti välja jätta.

Inimjuure kaal on ligikaudu 2% kogu kehamassist, kuid see tarbib umbes 20% hapnikku, mis siseneb verdesse. See asjaolu muudab inimese aju äärmiselt tundlikuks hapnikupuudusega tekitatud kahju suhtes.

Statistika järgi on esmaspäeviti seljavigastuse oht 25% ja südameinfarkt - 33%. Ole ettevaatlik.

Suurim kehatemperatuur registreeriti Willie Jones'is (USA), kes haiglasse tungiti temperatuuril 46,5 ° C.

Vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni uuringule suurendab poole tunni pikkune vestlus mobiiltelefoniga 40% ajukasvaja tekke tõenäosust.

On väga uudishimulikke meditsiinilisi sündroome, näiteks objektide obsessiivset sissevõtmist. Selle maaniaga kannatanud ühe patsiendi kõht leidis 2500 võõrkehi.

Inimveri "sõidab" läbi laevade tohutu surve all ning, rikkudes nende terviklikkust, on võimeline laskma kuni 10 meetri kaugusel.

Allergilised ravimid Ameerika Ühendriikides kulutavad rohkem kui 500 miljonit dollarit aastas. Kas te ikka usute, et leitakse viis, kuidas lõplikult võita allergia?

Uuringute kohaselt on naistel, kes joovad paar klaasi õlut või veini nädalas, suurem risk rinnavähi tekkeks.

Ameerika teadlased viidi eksperimentidega hiirtele ja jõudsid järeldusele, et arbuusahl takistab vaskulaarse ateroskleroosi arengut. Üks hiirte rühm jõi puhast vett ja teine ​​- arbuus mahla. Selle tulemusena olid teise rühma anumad kolesterooli laigud vabad.

Kui teie maks on katkestanud, oleks surm toimunud 24 tunni jooksul.

Haruldasem haigus on Kourou tõbi. Haigused on ainult New Guinea Fur hõimu esindajad. Patsient sureb naeru. Arvatakse, et haiguse põhjus on inimese aju söömine.

Paljude teadlaste sõnul on vitamiinide kompleksid inimestele praktiliselt kasutu.

Oleme veendunud, et naine võib olla igas vanuses ilus. Lõppude lõpuks ei ole vanus elatud aastaid. Vanus on keha füüsiline seisund, mis on.

Amiviren (Amiviren) - kasutusjuhised

Rahvusvaheline nimetus - amiviriin

Koostis ja vabastusvorm

Tabletid, kilega kaetud valge, ümmargused, kaksikkumerad; ristlõikega - kollakas varjundiga valge või valge tablett. 1 tablett sisaldab 150 mg lamivudiini.

Abiained: naatriumkarboksümetüültärklis (PrimogeFi) - 6,6 mg modifitseeritud tärklis - 6 mg, kolloidne ränidioksiid (Aerosil A-300) - 0,75 mg magneesiumstearaat - 1,65 mg Mikrokristalne tselluloos - 165 mg.

Koosseis kattekile: "ready-lahustuva kilekate" - 7,5 mg (hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos) - 25% kopovidoone - 22,5%, polüetüleenglükool 6000 (makrogool 6000) - 9,5% triglütseriidi, kaprüül / acid - 3% polüdekstroosi - 15%, titaandioksiid - 25%).

Tabletid, kilega kaetud valge, ümmargused, kaksikkumerad; ristlõikega - kollakas varjundiga valge või valge tablett. 1 tablett sisaldab 300 mg lamivudiini.

10 tk - mullpakendi pakendid (1) - kartongpakendid.
10 tk - mullpakendid (2) - papp pakendid.
10 tk - blisterpakendid (3) - kartongpakendid.
10 tk - mullpakendi pakendid (5) - kartongpakendid.
10 tk - blisterpakendid (6) - kartongpakendid.
10 tk - blisterpakendid (10) - kartongpakendid.
60 tk - polümeerkarbid (1) - pappkarbid (haiglate jaoks).
100 tk - polümeerkarbid (1) - pappkarbid (haiglate jaoks).

Clinico-farmakoloogiline rühm

Viirusvastane ravim, mis on HIV-vastane aktiivne.

Farmakoloogiline ja terapeutiline rühm Amiviren

Viirusevastane [HIV] aine.

Farmakoloogiline toime

Viirusevastane aine, pöördtranskriptaasi tuumori inhibiitor.

Rakkude sisestamisel metaboliseeritakse see 5-trifosfaadiks, mis inhibeerib HIV pöördtranskriptaasi, mis viib viiruse replikatsiooni pärssimisele. See on aktiivne zidovudiini suhtes resistentsete tüvede suhtes ja kui seda kasutatakse koos sellega, aeglustab see zidovudiini resistentsuse tekkimist (patsientidel, keda ei ole eelnevalt ravitud). Sellel on in vitro terapeutiline indeks kõrgem kui zidovudiin (nõrgem kui zidovudiin, pärsib luuüdi prekursorrakke ja sellel on ka vähem väljendunud tsütotoksiline toime perifeerse vere lümfotsüütidele, lümfotsüütidele ja monotsüütide ja makrofaagide rakuliinidele).

Mõõdukalt mõjutab rakkude deoksünukleotiidide ja DNA sisalduse muutumist intaktsete rakkude mitokondrites. Lamivudiin on väga aktiivne B-hepatiidi viiruse (HBV) suhtes kõigis uuritud rakuliinides ja kõigis eksperimentaalselt nakatunud loomades.

Farmakokineetika

Seedetraktist imendub kiiresti. Biosaadavus on 80-88%. Plasma Cmax saavutatakse 1 tunni möödumisel manustamisest. Lamivudiin tungib läbi BBB, platsentaarbarjääri. Seondumine plasmavalkudega - 36%. Metaboliseeritakse fosforüülimise teel, et moodustada 5-trifosfaat. T1 / 2 - 5-7 tundi. 68-71% eritub muutumatul kujul uriiniga.

HIV nakkuse ravi täiskasvanutel ja lastel (kombineeritud ravi osana teiste retroviirusevastaste ravimitega).

Krooniline viirushepatiit B vastu HBV replikatsiooni taustal 16-aastastel ja vanematel patsientidel.

Annustamisskeem ja manustamisviis

Annuse ja raviskeemi järgi sõltuvalt tõendusmaterjalist.

Amivireni kõrvaltoimed

Hingamisteede osad: hingamisteede infektsioonid.

Seedetrakti osaks: valulikkus ja ebamugavustunne epigastrikeskkonnas, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, isutus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Kesknärvisüsteemi küljest: väsimus, peavalu.

Muu: üldine halb enesetunne.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus lamivudiini suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vaatamata teratogeensete mõjude ja reproduktiivse funktsiooni muutuste vahetute näidustuste puudumisele, tuleb lamivudiini kasutada raseduse ajal ainult pärast oodatava kasu ja võimalike kõrvaltoimete riski hoolikat hindamist.

Vajadusel lamivudiini kasutamine imetamise ajal rinnaga toitmise ajal tuleb katkestada.

Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral

Ettevaatlikult kasutatakse neerude kahjustusi. Kui QA on väiksem kui 50 ml / min, on annuse korrigeerimine vajalik.

Taotlus maksa rikkumiseks

Annustamisrežiimi korrigeerimine maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vajalik. Seda tuleb siiski kasutada ettevaatusega B-hepatiidi viiruse poolt põhjustatud raske hüpotensiooniga patsientidel, arvestades haiguse ägenemise ohtu pärast lamivudiini kasutamise katkestamist.

Ravimi kasutamine lastel

Lamivudiini kasutamise kogemus alla 3 kuu vanustel lastel puudub. Neerufunktsiooni kahjustusega lastel on soovitatav annustamisrežiimi korrigeerimine samades vahekordades kui täiskasvanutel.

Erijuhised sissepääsuks

Ettevaatlikult kasutatakse neerude kahjustusi. Kui QA on väiksem kui 50 ml / min, on annuse korrigeerimine vajalik.

Arvestades, et lamivudiin eritub peaaegu eranditult neerude kaudu, ei ole maksa funktsioonihäirega patsientidel vaja korrigeerida annustamisskeemi. Seda tuleb siiski kasutada ettevaatusega B-hepatiidi viiruse poolt põhjustatud raske hüpotensiooniga patsientidel, arvestades haiguse ägenemise ohtu pärast lamivudiini kasutamise katkestamist.

Lamivudiini ei kasutata kombinatsioonis zidovudiiniga neutropeenia (neutrofiilide arv alla 750 / μl) või aneemia (hemoglobiin alla 7,5 g / dl või 4,65 mmol / l).

Kui kõhunäärmevalu, iiveldus, oksendamine või pankrease ensüümide tõus vereplasmas suureneb, tuleb lamivudiin ära jätta ja selle kasutamist ei tohiks jätkata, kuni pankreatiidi diagnoos ei ole välja lülitatud.

Lamivudiini kasutamine ei takista seksuaalse kontakti kaudu või vere kaudu nakatumise võimalust.

Ravi ajal tuleb arvestada sekundaarse infektsiooni võimalusega.

Kasutamine lastel

Lamivudiini kasutamise kogemus alla 3 kuu vanustel lastel puudub. Neerufunktsiooni kahjustusega lastel on soovitatav annustamisrežiimi korrigeerimine samades vahekordades kui täiskasvanutel.

Amivireni koostoime teiste ravimitega

Lamivudiini samaaegsel manustamisel suureneb zidovudiini toime kestus 13% ja selle C-väärtusmax vereplasmas - 28%. Zidovudiin ei mõjuta lamivudiini farmakokineetikat.

Sünergismi on täheldatud zidovudiini ja teiste viirusevastaste ainetega, mida kasutatakse HIV-infektsioonide raviks, mis on seotud HIV replikatsiooniga rakukultuuris.

Samaaegsel kasutamisel koos didanosiini, sulfoonamiididega suurendab zaltsitabiin pankreatiidi tekkeriski.

Samaaegsel kasutamisel koos dapsooni, didanosiini, isoniasiidi, stavudiiniga suurendab zaltsitabiin perifeerse neuropaatia tekke riski.

Trimetoprim suurendab lamivudiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Ravimi amivire'i kasutamine ainult vastavalt arsti poolt ette nähtud juhistele on kirjeldus toodud viitena!

  • Roaccutane (Roaccutane) - koostis, ravimi kirjeldus, vastunäidustused, kõrvaltoimed.
  • Propolan edasi-150 (Propolan Edas-150) - üksikasjalikud juhised, näidustused - koostis, ravimi kirjeldus, vastunäidustused, kõrvaltoimed.
  • Hevere sinusiit (Heverti sinusiit) - manustamisjuhised, abi ravimi, koostise, näidustuste ja vastunäidustuste, annuse ja kõrvaltoimete kohta.
  • Polydex (Polydexa) - üksikasjalikud juhised, näidustused - koostis, ravimi kirjeldus, vastunäidustused, kõrvaltoimed.

Samuti lugesime:

    - Esteetika hambaravis - hamba esteetika ajalugu, esteetika uues ajas
    - Laste küsimus: juua või mitte juua? Kui palju vett juua lapsele - kas lapsele tuleb anda rohkelt vett või on vaja piirata vedeliku puudujääke, ohutut ja tervislikku joomist
    - Iris. Mis määrab inimese silmade värvi ja mis mõjutab iirise värvi? - umbes vargus, millest sõltub silmade värv, silmade värv ja inimese kvaliteet, midagi huvitavat silmade värvi ja välimust
    - Edu reeglid. Ettevõtja kogemus - strateegilise eesmärgi saavutamise tähtsus elus, isiklik areng, finantskirjaoskus. Kuidas ennast ravida, oma tervist, raha, rikkust, keskkonda. Meditatsiooni, universumi soovide ja seaduste täitmine, mis toob kaasa edu

Amiviren Moskvas

Juhendamine

Viirusevastane aine, pöördtranskriptaasi tuumori inhibiitor. Rakkude sisestamisel metaboliseeritakse see 5-trifosfaadiks, mis inhibeerib HIV pöördtranskriptaasi, mis viib viiruse replikatsiooni pärssimisele. See on aktiivne zidovudiini suhtes resistentsete tüvede suhtes ja kui seda kasutatakse koos sellega, aeglustab see zidovudiini resistentsuse tekkimist (patsientidel, keda ei ole eelnevalt ravitud). Sellel on in vitro terapeutiline indeks kõrgem kui zidovudiin (nõrgem kui zidovudiin, pärsib luuüdi prekursorrakke ja sellel on ka vähem väljendunud tsütotoksiline toime perifeerse vere lümfotsüütidele, lümfotsüütidele ja monotsüütide ja makrofaagide rakuliinidele). Mõõdukalt mõjutab rakkude deoksünukleotiidide ja DNA sisalduse muutumist intaktsete rakkude mitokondrites.

Lamivudiin on väga aktiivne B-hepatiidi viiruse (HBV) suhtes kõigis uuritud rakuliinides ja kõigis eksperimentaalselt nakatunud loomades.

HIV nakkuse ravi täiskasvanutel ja lastel (kombineeritud ravi osana teiste retroviirusevastaste ravimitega).

Krooniline viirushepatiit B vastu HBV replikatsiooni taustal 16-aastastel ja vanematel patsientidel.

Seedetrakti osaks: valulikkus ja ebamugavustunne epigastrikeskkonnas, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, isutus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Kesknärvisüsteemi küljest: väsimus, peavalu.

Hingamisteede osad: hingamisteede infektsioonid.

Muu: üldine halb enesetunne.

Vaatamata teratogeensete mõjude ja reproduktiivse funktsiooni muutuste vahetute näidustuste puudumisele, tuleb lamivudiini kasutada raseduse ajal ainult pärast oodatava kasu ja võimalike kõrvaltoimete riski hoolikat hindamist.

Vajadusel lamivudiini kasutamine imetamise ajal rinnaga toitmise ajal tuleb katkestada.

Lamivudiini samaaegsel manustamisel suureneb zidovudiini toime kestus 13% ja selle C-väärtusmax vereplasmas - 28%. Zidovudiin ei mõjuta lamivudiini farmakokineetikat.

Sünergismi on täheldatud zidovudiini ja teiste viirusevastaste ainetega, mida kasutatakse HIV-infektsioonide raviks, mis on seotud HIV replikatsiooniga rakukultuuris.

Samaaegsel kasutamisel koos didanosiini, sulfoonamiididega suurendab zaltsitabiin pankreatiidi tekkeriski.

Samaaegsel kasutamisel koos dapsooni, didanosiini, isoniasiidi, stavudiiniga suurendab zaltsitabiin perifeerse neuropaatia tekke riski.

Trimetoprim suurendab lamivudiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Annustamisrežiimi korrigeerimine maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vajalik. Seda tuleb siiski kasutada ettevaatusega B-hepatiidi viiruse poolt põhjustatud raske hüpotensiooniga patsientidel, arvestades haiguse ägenemise ohtu pärast lamivudiini kasutamise katkestamist.

Ettevaatlikult kasutatakse neerude kahjustusi. Kui QA on väiksem kui 50 ml / min, on annuse korrigeerimine vajalik.

Ettevaatlikult kasutatakse neerude kahjustusi. Kui QA on väiksem kui 50 ml / min, on annuse korrigeerimine vajalik.

Arvestades, et lamivudiin eritub peaaegu eranditult neerude kaudu, ei ole maksa funktsioonihäirega patsientidel vaja korrigeerida annustamisskeemi. Seda tuleb siiski kasutada ettevaatusega B-hepatiidi viiruse poolt põhjustatud raske hüpotensiooniga patsientidel, arvestades haiguse ägenemise ohtu pärast lamivudiini kasutamise katkestamist.

Lamivudiini ei kasutata kombinatsioonis zidovudiiniga neutropeenia (neutrofiilide arv alla 750 / μl) või aneemia (hemoglobiin alla 7,5 g / dl või 4,65 mmol / l).

Kui kõhunäärmevalu, iiveldus, oksendamine või pankrease ensüümide tõus vereplasmas suureneb, tuleb lamivudiin ära jätta ja selle kasutamist ei tohiks jätkata, kuni pankreatiidi diagnoos ei ole välja lülitatud.

Lamivudiini kasutamine ei takista seksuaalse kontakti kaudu või vere kaudu nakatumise võimalust.

Ravi ajal tuleb arvestada sekundaarse infektsiooni võimalusega.

Kasutamine lastel

Lamivudiini kasutamise kogemus alla kolme kuu vanuste lastel puudub. Neerufunktsiooni kahjustusega lastel on soovitatav annustamisrežiimi korrigeerimine samades vahekordades kui täiskasvanutel.

AMIVIREN

Viirusevastane aine, pöördtranskriptaasi tuumori inhibiitor. Rakkude sisestamisel metaboliseeritakse see 5-trifosfaadiks, mis inhibeerib HIV pöördtranskriptaasi, mis viib viiruse replikatsiooni pärssimisele. See on aktiivne zidovudiini suhtes resistentsete tüvede suhtes ja kui seda kasutatakse koos sellega, aeglustab see zidovudiini resistentsuse tekkimist (patsientidel, keda ei ole eelnevalt ravitud). Sellel on in vitro terapeutiline indeks kõrgem kui zidovudiin (nõrgem kui zidovudiin, pärsib luuüdi prekursorrakke ja sellel on ka vähem väljendunud tsütotoksiline toime perifeerse vere lümfotsüütidele, lümfotsüütidele ja monotsüütide ja makrofaagide rakuliinidele). Mõõdukalt mõjutab rakkude deoksünukleotiidide ja DNA sisalduse muutumist intaktsete rakkude mitokondrites.

Lamivudiin on väga aktiivne B-hepatiidi viiruse (HBV) suhtes kõigis uuritud rakuliinides ja kõigis eksperimentaalselt nakatunud loomades.

HIV nakkuse ravi täiskasvanutel ja lastel (kombineeritud ravi osana teiste retroviirusevastaste ravimitega).

Krooniline viirushepatiit B vastu HBV replikatsiooni taustal 16-aastastel ja vanematel patsientidel.

Seedetrakti osaks: valulikkus ja ebamugavustunne epigastrikeskkonnas, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, isutus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Kesknärvisüsteemi küljest: väsimus, peavalu.

Hingamisteede osad: hingamisteede infektsioonid.

Muu: üldine halb enesetunne.

Lamivudiini samaaegsel manustamisel suureneb zidovudiini toime kestus 13% ja selle C-väärtusmax vereplasmas - 28%. Zidovudiin ei mõjuta lamivudiini farmakokineetikat.

Sünergismi on täheldatud zidovudiini ja teiste viirusevastaste ainetega, mida kasutatakse HIV-infektsioonide raviks, mis on seotud HIV replikatsiooniga rakukultuuris.

Samaaegsel kasutamisel koos didanosiini, sulfoonamiididega suurendab zaltsitabiin pankreatiidi tekkeriski.

Samaaegsel kasutamisel koos dapsooni, didanosiini, isoniasiidi, stavudiiniga suurendab zaltsitabiin perifeerse neuropaatia tekke riski.

Trimetoprim suurendab lamivudiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Ettevaatlikult kasutatakse neerude kahjustusi. Kui QA on väiksem kui 50 ml / min, on annuse korrigeerimine vajalik.

Arvestades, et lamivudiin eritub peaaegu eranditult neerude kaudu, ei ole maksa funktsioonihäirega patsientidel vaja korrigeerida annustamisskeemi. Seda tuleb siiski kasutada ettevaatusega B-hepatiidi viiruse poolt põhjustatud raske hüpotensiooniga patsientidel, arvestades haiguse ägenemise ohtu pärast lamivudiini kasutamise katkestamist.

Lamivudiini ei kasutata kombinatsioonis zidovudiiniga neutropeenia (neutrofiilide arv alla 750 / μl) või aneemia (hemoglobiin alla 7,5 g / dl või 4,65 mmol / l).

Kui kõhunäärmevalu, iiveldus, oksendamine või pankrease ensüümide tõus vereplasmas suureneb, tuleb lamivudiin ära jätta ja selle kasutamist ei tohiks jätkata, kuni pankreatiidi diagnoos ei ole välja lülitatud.

Lamivudiini kasutamine ei takista seksuaalse kontakti kaudu või vere kaudu nakatumise võimalust.

Ravi ajal tuleb arvestada sekundaarse infektsiooni võimalusega.

Kasutamine lastel

Lamivudiini kasutamise kogemus alla kolme kuu vanuste lastel puudub. Neerufunktsiooni kahjustusega lastel on soovitatav annustamisrežiimi korrigeerimine samades vahekordades kui täiskasvanutel.

Vaatamata teratogeensete mõjude ja reproduktiivse funktsiooni muutuste vahetute näidustuste puudumisele, tuleb lamivudiini kasutada raseduse ajal ainult pärast oodatava kasu ja võimalike kõrvaltoimete riski hoolikat hindamist.

Vajadusel lamivudiini kasutamine imetamise ajal rinnaga toitmise ajal tuleb katkestada.

Ettevaatlikult kasutatakse neerude kahjustusi. Kui QA on väiksem kui 50 ml / min, on annuse korrigeerimine vajalik.

Annustamisrežiimi korrigeerimine maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vajalik. Seda tuleb siiski kasutada ettevaatusega B-hepatiidi viiruse poolt põhjustatud raske hüpotensiooniga patsientidel, arvestades haiguse ägenemise ohtu pärast lamivudiini kasutamise katkestamist.

Apteek Online

Sellel saidil kogunesin juhiseid, ülevaateid ja arvamusi erinevate meditsiinitoodete kohta.

Kohandatud artikleid pole ja kulusid maksavad reklaamiüksused. Kõik arvamused, välja arvatud oluliselt huvitatud isikute arvamused, avaldatakse.

Projektis töötab sertifitseeritud apteeker - see tähendab, mina ise - ja ma võin esitada küsimusi, ärge kartke. Tänan teid!

Proovige kõige uuemaid ravimeid 10 000 täistekstiotsingu kohta:

Amiviren: kasutusjuhised, hind, arvustused

Amiviriin on viirusevastane ravim, mis on saadaval kaetud tablettide kujul ja lahuse kujul. Amiviren suudab suhteliselt lühikese aja jooksul päästa inimest nakkushaigustest ja anda täieliku elu. Enne ravimi kasutamist on oluline konsulteerida oma arstiga!

Koostis, hind, kasutamisnäitajad


Amiviriin sisaldab sellist toimeainet nagu lamivudiin. Lamivudiin on viirusevastane aine, mida kasutatakse erinevate viirushaiguste raviks. Ainus lamivudiini puudus on see, et HIV-infektsioon muutub selle suhtes resistentseks. Mis puudutab ravimi abiaineid, siis need on:

  • tärklis;
  • tselluloos;
  • naatriumkarboksümetüültärklis;
  • ränidioksiid.

Tableti kest sisaldab kopovidooni, polüdekstroosi, hüdroksüpropüülmetüültselluloosi, makrogooli 6000.

150 mg tableti (60 tk.) Hind Moskvas on 600 rubla.

Tablette tuleks kasutada kompleksis HIV-nakkuse raviks lastel ja täiskasvanutel. Üle 16-aastased patsiendid on ette nähtud viirusliku hepatiidi B raviks.

Amiviren: kasutusjuhised, vabastamisvorm

Selline ravim, nagu Amiviren, on sees, olenemata söögist. Tablette ei soovitata suu kaudu närida, peavad nad suu kaudu alla neelama, et ravimi toime oleks efektiivne. Kuid ravim on saadaval ka lahuse kujul. See on ette nähtud lastele ja täiskasvanutele, kes teatud asjaolude tõttu ei saa tabletti alla neelata.

Täiskasvanud ja 12-aastased lapsed, kelle kehakaal ületab 30 kg, peaks seda ravimit kasutama annuses 300 mg päevas. Laste puhul, kelle kehakaal on alla 30 kg (21-30 kg), on vaja kasutada 225 mg ravimit. Kui laps kaalub umbes 14-21 kg, siis on vajalik, et ravimi annus päevas ei ületaks 150 mg.

Vastunäidustused, kõrvaltoimed

Ravimi Amiviriin on vastunäidustatud järgmiste haiguste ja sümptomite suhtes:

  1. Ülitundlikkus Amivireni komponentide suhtes;
  2. Ärge kasutage alla 3-aastastel lastel.
  3. Ärge laske lapsi, kelle kehakaal on alla 14 kg;
  4. Te ei saa ravimit neerufunktsiooni häiretega inimestele;
  5. Ärge kasutage imetamise ajal.

Ravimi võtmine raseduse ajal, eakad, neerupuudulikkusega inimesed on samuti väga ettevaatlik.

Ravimi Amiviren võimalike kõrvaltoimete hulka võib kuuluda näiteks:

  1. hüpertriglütserideemia;
  2. hüperkolesteroleemia;
  3. insuliiniresistentsus;
  4. hüperglükeemia;
  5. peavalu;
  6. unetus;
  7. kõhuvalu;
  8. oksendamine;
  9. iiveldus;
  10. lööve;
  11. köha;
  12. väsimus;
  13. palavik.

Amivireni koostoime teiste ravimitega, analoogidega

Kui lamivudiini kasutatakse koos zidovudiiniga, võib see suurendada ravitoimet 13% võrra ja suurendada zidovudiini kontsentratsiooni vereplasmas 28% võrra. Selliste ravimite, nagu sulfanilamiid, didanosiin ja zaltsitabiin, samaaegne kasutamine võib suurendada pankreatiidi tekke ohtu.

Amivireni analoogide hulka kuuluvad Virol, Heptavir-150, Zeffiks, lamivudiin.

Imetamise ajal rasedatel naistel ei tohiks Virola't kasutada. Ravim on vastunäidustatud ka alla 12-aastastel lastel või kehakaaluga alla 30 kg. Selle ravimi toimega on sarnane Amivireniga, millel on samad näitajad ja annused. Virolami hind Venemaal (150 mg) on ​​980 rubla.

Heptavir-150 on viirusevastane aine, mis tungib viirusega nakatatud rakkudesse ja hävitab selle, võitleb mitte ainult HIV-infektsiooniga, vaid ka hepatiit B-ga. Heptavir-150 ei tohi kasutada alla 12-aastased lapsed, rasedad ja imetavad emad. Ravimi maksumus on 800 rubla.

Narkootikumide Zeffiks ja lamivudiin selle rakenduses on toime samad nagu teised eespool kirjeldatud analoogid Amivireni. Zeffixi hind 1100 rubla eest. Hind Lamivudina alates 277 rubla.

Inimesed arvustused

Kaks kuud tagasi oli sõber keeruline komplitseeritud viirusnakkus. Sõber tundis väga halba ja peaaegu valmis surema, kuid see kestis kuni arst, kes mõistis haigusi, kes leidsid talle ravimi Amivireni.

Ainult nende pillide abil tegi sõber lõpuks pikast ja komplekssest haigusest taastumise. Nüüd tegeleb ta professionaalse spordiga, jälgib tema tervist ja on üldiselt väga edukas inimene ja ei meeldi oma haigusest meeles pidada, mis võib põhjustada teatud komplikatsioone. Amiviren - tõeline aare!

Nii juhtus, et üks mu sõber sai haige hepatiit B-ga. Nagu teate, on see väga tõsine haigus ja muidugi ei taha see isegi seda vaenlast. Sõber oli väga häiritud, et oma diagnoosi tundma õppida, oli peaaegu tantrum, kuigi arst ütles, et kõik oleks hea ja ta taastuks selle haiguse tõttu. Arst juhatas sõbraks Amivireni võtma. Sõber raviti ravimiga kuus kuud, kuid see seisis seal.

Jumal tänatud, järgmise arsti visiidi diagnoos ei kinnitanud ja kõik töötas välja. Sõber edukalt taastunud, ravim ei põhjustanud mingeid kõrvaltoimeid, üldiselt ravi oli edukas. Mu sõber on täis jõudu ja tervist, ja mul on väga hea meel. Ravimi Amiviren on üsna kallis, nagu kõik selle ravimi ravimid, kuid see aitab tõesti. Amiviren suudab vabaneda sellistest tõsistest haigustest nagu B-hepatiidi inimkehast ja seda on paljud inimesed tõestanud.

Amiviriin (300 mg) Lamivudiin

Juhendamine

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Tabletid, 150 mg, 300 mg kilega kaetud tabletid

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine - lamivudiin 150 mg, 300 mg

Tuum: karboksümetüültärklis naatrium (Primogel), eelgeelistatud tärklis, kolloidne ränidioksiid (Aerosil klass A-300), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos.

Kestade koostis: (valmis vees lahustuv kilekest)

hüpromelloos, kopovidoon (kopolüvidoon), polüetüleenglükool 6000 (makrogool 6000), glütserüül-kaprüülokapraat, titaandioksiid (E171), polüdekstroos.

Kirjeldus

Tabletid, kilega kaetud, valge värvusega, ümmargused, kaksikkumerad (annuseks 150 mg).

Tabletid, kilekattega, valge värvusega, ovaalsed, kaksikkumerad, ühelt poolt riskiga (300 mg annuse puhul).

Ristlõikega valge või valge tablett kollaka värvusega.

Farmakoterapeutiline grupp

Viirusvastased ravimid süsteemi kasutamiseks. Otsese toimega viirusevastased ravimid. Nukleosiidid on pöördtranskriptaasi inhibiitorid. Lamivudiin.

ATX-kood: J05AF05

Farmakoloogilised omadused

Lamivudiin imendub seedetraktist hästi. Lamivudiini biosaadavus täiskasvanutel pärast suukaudset manustamist on tavaliselt 80-85%. Lamivudiini maksimaalse kontsentratsiooni (Cmax) saavutamiseks seerumis keskmine aeg (Tmax) on umbes 1 tund. Lamivudiini määramisel terapeutilisteks annusteks (4 mg / kg / päevas 2 annusega 12-tunnise intervalliga) on Cmax 1-1,9 ug / ml.

Lamivudiini manustamine koos toiduga põhjustab Tmax suurenemist ja Cmaxi vähenemist (kuni 47%), kuid ei mõjuta üldist imendumise taset, mis on arvutatud kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera aluse alusel. Seetõttu ei ole lamivudiini tarvitamisel toidu annuse kohandamine vajalik.

Lahustuvad tabletid ja nende manustamine väikese koguse pooltahket toitu või vedelikku ei muuda ravimi farmakoloogilisi omadusi ja kliinilist toimet. Need avastused põhinevad toimeaine füüsikalis-keemilistel ja farmakokineetilistel omadustel.

Jaotumine ja seondumine plasmavalkudega

Kui manustatakse intravenoosset lamivudiini, on jaotuse maht keskmiselt 1,3 l / kg ja selle poolväärtusaeg on 5-7 tundi.

Terapeutiliste annuste vahemikus on lamivudiinil lineaarne farmakokineetika ja see on pisut seostatud plasmavalkudega.

On leitud, et lamivudiin tungib kesknärvisüsteemi (KNS) ja tserebrospinaalvedelikku. 2-4 tundi pärast manustamist oli lamivudiini kontsentratsioonide suhe vedelikuna ja seerumis ligikaudu 0,12.

Ainevahetus ja eritumine

Lamivudiini süsteemne kliirens on keskmiselt ligikaudu 0,32 l / kg / h. Lamivudiin eritub peamiselt neerude kaudu (üle 70%) aktiivse tubulaarsekretsiooni (orgaaniliste katioonide transportimise süsteem) ja maksa metabolismi (alla 10%). Lamivudiini, intratsellulaarse lamivudiintrifosfaadi aktiivsel kujul on rakkudele pikem poolväärtusaeg (16... 19 tundi) võrreldes plasma poolväärtusajaga (5-7 tundi). On tõendeid, et lamivudiini farmakokineetilised parameetrid annuses 300 mg üks kord ööpäevas tasakaalustatuna on samaväärsed annustega 150 mg kaks korda ööpäevas võetud 24-tunnist kontsentratsiooni-aja farmakokineetilisest kõverast (AUC24) ja lamivudiintrifosfaadi Cmax.

Lamivudiini kahjuliku koostoime tõenäosus teiste ravimitega on väga väike, kuna maksa metaboliseeritakse vähesel määral, plasmavalkudega seondub mõnevõrra ja lamivudiin on peaaegu täielikult muutumatul kujul neerud.

Erilised patsiendigrupid

Üldiselt on lamivudiini farmakokineetika lastel sarnane täiskasvanute omaga. Kuid absoluutne biosaadavus (ligikaudu 55-65%) oli madalam ja muutlikum alla 12-aastastel lastel. Lisaks on nooremate laste puhul süsteemne kliirens suurem ja kasvab, kui täiskasvanud patsiendid jõuavad 12-aastaseks. Lamivudiini farmakokineetilised uuringud õhukese polümeerikattega tablettide kujul näitasid, et ravimi võtmine üks kord ööpäevas on samaväärne ravimi manustamisega kaks korda päevas AUC24-ga. Lamivudiini võtmisel soovitatavates annustes oli keskmine AUC24 väärtus ligikaudu 7,1-13,7 μg * h / ml, mis on võrreldav AUC24 väärtustega täiskasvanutel, kui ravimit manustatakse üks kord päevas.

Üle 65-aastastele patsientidele andmed lamivudiini farmakokineetika kohta puuduvad.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb lamivudiini kontsentratsioon plasmas, kuna selle eemaldamine kehast on aeglane. Patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on väiksem kui 50 ml / min, peavad vähendama lamivudiini annust.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Andmed lamivudiini kasutamise kohta mõõduka ja raske maksapuudulikkusega patsientidel näitavad, et maksafunktsiooni häire ei mõjuta oluliselt lamivudiini farmakokineetikat.

Lamivudiini farmakokineetika rasedatel naistel ei erine raseduse ajal mitte. Uuringud on näidanud, et lamivudiin ületab platsenta. Lamivudiini kontsentratsioon vastsündinute seerumis sünnituse ajal on sama, mis emal ja nabaväädi veres seerumis.

Lamivudiin on HIV-1 ja HIV-2 väga tõhus selektiivne in vitro replikatsiooni inhibiitor. Samuti on aktiivne zidovudiiniresistentsete HIV-tüvede vastu.

Rakkude sees metaboliseeritakse lamivudiin 5'-trifosfaadiks (aktiivne vorm), mille poolväärtusaeg rakkudest on 16... 19 tundi. Lamivudiin-5'-trifosfaat inhibeerib kergelt HIV-i ja DNA-st sõltuvat HIV pöördtranskriptaasi. Selle tegevuse peamine mehhanism blokeerib HIV-vastase transkriptsiooni käigus kasvava DNA ahela sünteesi. Lamivudiinil on aditiivne või sünergistlik toime muudele retroviirusevastastele ravimitele, peamiselt zidovudiinile, inhibeerides HIV replikatsiooni rakukultuuris.

Lamivudiin ei riku DNA normaalset rakulist metabolismi ega avaldanud märkimisväärset mõju tuumori ja mitokondriaalse DNA sisaldusele imetajarakkudes.

In vitro uuringutes on lamivudiinil nõrk tsütotoksiline toime perifeerse vere lümfotsüütidele, samuti lümfotsüütide ja monotsüütide-makrofaagide rakuliinidele ja paljudele teistele luuüdi tüvirakkudele. Seega on in vitro lamivudiini kõrge ravinäitaja.

Üks HIV-1 resistentsuse arengutest lamivudiinile on muutused M184V viiruse genoomis, mis on tihedalt seotud HIV pöördtranskriptaasi aktiivse keskusega. HIV-1 tüved M184V mutatsioonidega võivad ilmneda nii in vitro kui ka patsientidel, kes saavad kombineeritud retroviirusevastast ravi, sealhulgas lamivudiini. Selliseid viiruse tüvesid iseloomustab vähenenud tundlikkus lamivudiini suhtes ja nõrk võime replitseeruda in vitro. In vitro HIV-tüved, mis on resistentsed zidovudiinile, võivad muutuda tundlikuks lamivudiini resistentsuse samaaegse arengu korral. Selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.

Mutatsioonid M184V koodonis viib HIV-i ristresistentsuse tekkimiseni ainult nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorite rühma ravimitesse. Zidovudiin ja stavudiin säilitavad oma aktiivsuse lamivudiiniresistentsete HIV-1 tüvede vastu. Abakaviir säilitab retroviirustevastase toime HIV-1 tüvede vastu koos lamivudiinile resistentse M184V mutatsiooniga. M184V mutatsioonidega HIV-tüvedes määratakse didanosiini ja zaltsitabiini tundlikkuse vähenemine enam kui neljakordselt; selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud. HIV-tundlikkuse määramine mitmesuguste in vitro retroviirusevastaste ravimite testides ei ole standardiseeritud ning seetõttu võivad nende tulemused mõjutada mitmesuguseid metoodilisi tegureid.

Kliiniliste uuringute kohaselt vähendab lamivudiini ja zidovudiini kasutamine HIV-1 viiruse sisaldust veres ja suurendab CD4-lümfotsüütide sisaldust. On kindlaks tehtud, et lamivudiin kombinatsioonis zidovudiiniga või zidovudiiniga ja teiste ravimitega vähendab märkimisväärselt HIV nakkuse ja surma progresseerumise ohtu. Lamivudiinist saanud patsientidest isoleeritud HIV-tüved näitasid lamivudiini in vitro tundlikkuse vähenemist.

Kombineeritud lamivudiini ja zidovudiinravi saavatel patsientidel, kes ei ole varem saanud retroviirusevastast ravi, on zidovudiinresistentsete HIV-tüvede esinemise edasilükkamine. Lamivudiini kasutatakse kombinatsioonis retroviirusevastase ravi kombinatsioonis teiste nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorite või teiste rühmade ravimitega (proteaasi inhibiitorid, mittenukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid).

On näidatud, et kombineeritud retroviirusevastane ravi, sealhulgas lamivudiin, on efektiivne HIV-tüvede vastu mutatsioonide korral M184V koodonis.

Lamivudiini HIV-tundlikkuse in vitro seoste ja ravi kliinilise efekti vahelise seose kindlakstegemiseks on vaja täiendavaid uuringuid.

Kasutamisnäited

- HIV-infektsiooni ravi kombineeritud retroviirusevastase ravi osana täiskasvanutel ja lastel.

Annustamine ja manustamine

Retseptiravi tohib teha ainult arst, kellel on kogemus HIV-nakkuse raviks.

Amivireni võib kasutada koos toiduga või ilma.

Täisannuse kasutuselevõtu tagamiseks soovitatakse tablett (tablettide) alla neelata täielikult ilma peenestamata.

Alternatiivina patsientidele, kes ei saa tablette alla neelata, võib tableti (d) purustada ja lisada väikese koguse poolvedelasse toitu või vedelikku, mida tuleb kohe ja täielikult ära kasutada.

Täiskasvanud, noorukid ja lapsed (kaaluga vähemalt 25 kg):

Amivireni soovituslik annus on 300 mg päevas. Seda manustatakse kas 150 mg kaks korda päevas või 300 mg üks kord ööpäevas.

Lapsed (kaaluga alla 25 kg):

Amivireni tablettide puhul on soovitatav annus massi järgi.

Lapsed, kes kaaluvad ≥ 20 kg kuni 1/10), sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Amivireni tablettide juhendamine

Täielikud juhised Amivireni jaoks tableti kujul

Aktiivne koostisosa

Annustamisvorm

Koostis Amiviren tableti kujul

Lamivudiin 150 mg, 300 mg.

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

Tuum: naatriumkarboksümetüültärklis (Primogel) 6,6 mg / 13,2 mg, eelgeelistatud tärklist 6,0 mg / 12,0 mg, kolloidne ränidioksiid (A-300 klass A-300) 0,75 mg / 1,5 mg, magneesiumstearaat 1, 65 mg / 3,3 mg, mikrokristalne tselluloos 165,0 mg / 330,0 mg.

Shell: "Valmis vees lahustuv kilekattekiht" - 7,5 mg / 15,0 mg

(Kapsli koostis: hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos) - 25,0%, kopovidoon 22,5%, polüetüleenglükool 6000 (makrogool 6000) - 9,5%, kaprüül / kapriinhape triglütseriid - 3,0%, polüdekstroos-15,0% titaandioksiid - 25,0%).

Kirjeldus

Annus 150 mg: tabletid on ümmargused, kaksikkumerad valged.

300 mg annuse puhul: tabletid on ovaalsed, kaksikkumerad, mille ühele küljele on oht valge.

Ristlõikega valge või valge tablett kollaka värvusega.

Farmakoterapeutiline grupp

Ravimi farmakodünaamika

Lamivudiin on HIV-1 ja HIV-2 väga tõhus selektiivne in vitro replikatsiooni inhibiitor. Samuti on aktiivne zidovudiiniresistentsete HIV-tüvede vastu.

Rakkude sees metaboliseeritakse lamivudiin 5'-trifosfaadiks (aktiivne vorm), mille poolväärtusaeg rakkudest on 16... 19 tundi. Lamivudiin-5'-trifosfaat inhibeerib kergelt HIV-i ja DNA-st sõltuvat HIV pöördtranskriptaasi. Selle tegevuse peamine mehhanism blokeerib HIV-vastase transkriptsiooni käigus kasvava DNA ahela sünteesi. Lamivudiinil on aditiivne või sünergistlik toime muudele retroviirusevastastele ravimitele, peamiselt zidovudiinile, inhibeerides HIV replikatsiooni rakukultuuris.

Lamivudiin ei riku DNA normaalset rakulist metabolismi ega avaldanud märkimisväärset mõju tuumori ja mitokondriaalse DNA sisaldusele imetajarakkudes.

In vitro uuringutes on lamivudiinil nõrk tsütotoksiline toime perifeerse vere lümfotsüütidele, samuti lümfotsüütide ja monotsüütide-makrofaagide rakuliinidele ja paljudele teistele luuüdi tüvirakkudele. Seega on in vitro lamivudiini kõrge ravinäitaja.

Üks HIV-1 resistentsuse arengutest lamivudiinile on muutused M184V viiruse genoomis, mis on tihedalt seotud HIV pöördtranskriptaasi aktiivse keskusega. HIV-1 tüved M184V mutatsioonidega võivad ilmneda nii in vitro kui ka patsientidel, kes saavad kombineeritud retroviirusevastast ravi, sealhulgas lamivudiini. Selliseid viiruse tüvesid iseloomustab vähenenud tundlikkus lamivudiini suhtes ja nõrk võime replitseeruda in vitro. In vitro HIV-tüved, mis on resistentsed zidovudiinile, võivad muutuda tundlikuks lamivudiini resistentsuse samaaegse arengu korral. Selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.

Mutatsioonid M184V koodonis viib HIV-i ristresistentsuse tekkimiseni ainult nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorite rühma ravimitesse. Zidovudiin ja stavudiin säilitavad oma aktiivsuse lamivudiiniresistentsete HIV-1 tüvede vastu. Abakaviir säilitab retroviirustevastase toime HIV-1 tüvede vastu koos lamivudiinile resistentse M184V mutatsiooniga. M184V mutatsioonidega HIV-tüvedes määratakse didanosiini ja zaltsitabiini tundlikkuse vähenemine enam kui neljakordselt; selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud. HIV-tundlikkuse määramine mitmesuguste in vitro retroviirusevastaste ravimite testides ei ole standardiseeritud ning seetõttu võivad nende tulemused mõjutada mitmesuguseid metoodilisi tegureid.

Kliiniliste uuringute kohaselt vähendab lamivudiini ja zidovudiini kasutamine HIV-1 viiruse sisaldust veres ja suurendab CD4-lümfotsüütide sisaldust. On kindlaks tehtud, et lamivudiin kombinatsioonis zidovudiiniga või zidovudiiniga ja teiste ravimitega vähendab märkimisväärselt HIV nakkuse ja surma progresseerumise ohtu. Lamivudiinist saanud patsientidest isoleeritud HIV-tüved näitasid lamivudiini in vitro tundlikkuse vähenemist.

Kombineeritud lamivudiini ja zidovudiinravi saavatel patsientidel, kes ei ole varem saanud retroviirusevastast ravi, on zidovudiinresistentsete HIV-tüvede esinemise edasilükkamine. Lamivudiini kasutatakse kombinatsioonis retroviirusevastase ravi kombinatsioonis teiste nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorite või teiste rühmade ravimitega (proteaasi inhibiitorid, mittenukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid).

On näidatud, et kombineeritud retroviirusevastane ravi, sealhulgas lamivudiin, on efektiivne HIV-tüvede vastu mutatsioonide korral M184V koodonis.

Lamivudiini HIV-tundlikkuse in vitro seoste ja ravi kliinilise efekti vahelise seose kindlakstegemiseks on vaja täiendavaid uuringuid.

Farmakokineetika

Lamivudiin imendub seedetraktist hästi. Lamivudiini biosaadavus täiskasvanutel pärast suukaudset manustamist on tavaliselt 80-85%. Lamivudiini maksimaalse kontsentratsiooni (Cmax) saavutamiseks seerumis keskmine aeg (Tmax) on umbes 1 tund. Lamivudiini määramisel terapeutiliste annuste (4 mg / kg / päevas 2 annusega 12-tunnise intervalliga) C max on 1-1,9 mg / ml.

Lamivudiini manustamine koos toiduga põhjustab Tmax tõusu ja Cmaxi vähenemist (kuni 47%), kuid ei mõjuta üldist imendumise taset, mis on arvutatud kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera aluse alusel. Seetõttu ei ole lamivudiini tarvitamisel toidu annuse kohandamine vajalik.

Lahustuvad tabletid ja nende manustamine väikese koguse pooltahket toitu või vedelikku ei muuda ravimi farmakoloogilisi omadusi ja kliinilist toimet. Need avastused põhinevad toimeaine füüsikalis-keemilistel ja farmakokineetilistel omadustel.

Jaotumine ja seondumine plasmavalkudega

Kui manustatakse intravenoosset lamivudiini, on jaotuse maht keskmiselt 1,3 l / kg ja selle poolväärtusaeg on 5-7 tundi.

Terapeutiliste annuste vahemikus on lamivudiinil lineaarne farmakokineetika ja see on pisut seostatud plasmavalkudega.

On leitud, et lamivudiin tungib kesknärvisüsteemi (KNS) ja tserebrospinaalvedelikku. 2-4 tundi pärast manustamist oli lamivudiini kontsentratsioonide suhe vedelikuna ja seerumis ligikaudu 0,12.

Ainevahetus ja eritumine

Lamivudiini süsteemne kliirens on keskmiselt ligikaudu 0,32 l / kg / h. Lamivudiin eritub peamiselt neerude kaudu (üle 70%) aktiivse tubulaarsekretsiooni (orgaaniliste katioonide transportimise süsteem) ja maksa metabolismi (alla 10%). Lamivudiini, intratsellulaarse lamivudiintrifosfaadi aktiivsel kujul on rakkudele pikem poolväärtusaeg (16... 19 tundi) võrreldes plasma poolväärtusajaga (5-7 tundi). On tõendeid, et lamivudiini farmakokineetilised parameetrid annuses 300 mg üks kord ööpäevas tasakaalustatuna on samaväärsed annustega 150 mg kaks korda ööpäevas võetud 24-tunnist kontsentratsiooni-aja farmakokineetilisest kõverast (AUC24) ja lamivudiintrifosfaadi Cmax.

Lamivudiini kahjuliku koostoime tõenäosus teiste ravimitega on väga väike, kuna maksa metaboliseeritakse vähesel määral, plasmavalkudega seondub mõnevõrra ja lamivudiin on peaaegu täielikult muutumatul kujul neerud.

Erilised patsiendigrupid

Üldiselt on lamivudiini farmakokineetika lastel sarnane täiskasvanute omaga. Kuid absoluutne biosaadavus (ligikaudu 55-65%) oli madalam ja muutlikum alla 12-aastastel lastel. Lisaks on nooremate laste puhul süsteemne kliirens suurem ja kasvab, kui täiskasvanud patsiendid jõuavad 12-aastaseks. Lamivudiini farmakokineetilised uuringud õhukese polümeerikattega tablettide kujul näitasid, et ravimi võtmine üks kord ööpäevas on samaväärne ravimi manustamisega kaks korda päevas AUC24-ga. Lamivudiini võtmisel soovitatavates annustes oli keskmine AUC24 väärtus ligikaudu 7,1-13,7 μg * h / ml, mis oli võrreldav ravimi AUC24 korral täiskasvanutega ravimi võtmisega üks kord ööpäevas.

Üle 65-aastastele patsientidele andmed lamivudiini farmakokineetika kohta puuduvad.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb lamivudiini kontsentratsioon plasmas, kuna selle eemaldamine kehast on aeglane. Patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on väiksem kui 50 ml / min, peavad vähendama lamivudiini annust.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Andmed lamivudiini kasutamise kohta mõõduka ja raske maksapuudulikkusega patsientidel näitavad, et maksafunktsiooni häire ei mõjuta oluliselt lamivudiini farmakokineetikat.

Lamivudiini farmakokineetika rasedatel naistel ei erine raseduse ajal mitte. Uuringud on näidanud, et lamivudiin ületab platsenta. Lamivudiini kontsentratsioon vastsündinute seerumis sünnituse ajal on sama, mis emal ja nabaväädi veres seerumis.

Näidustused Amiviriin tableti kujul

HIV-nakkuse ravi kombineeritud retroviirusevastase ravi osana täiskasvanutel ja lastel.

Vastunäidustused Amiviriin tableti kujul

Ülitundlikkus lamivudiini või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes, kuni 3-aastased lapsed, alla 14 kg kaaluvad lapsed, neerufunktsiooni kahjustus kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min, rinnaga toitmine.

Hoolikalt

Neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga üle 30 ml / min ja vähem kui 50 ml / min; rasedus, vanadus.

Rasedus ja imetamine

Lamivudiini ohutusandmed raseduse ajal on praegu ebapiisavad. Uuringud on näidanud, et lamivudiin ületab platsenta. Lamivudiini tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kuigi loomkatsete tulemusi ei saa inimestele alati ekstrapoleerida, näitavad uuringud küülikutel tõenäoliselt raseduse alguses esinevat spontaanse abordi ohtu.

Ekspertide sõnul peaksid kõik HIV-nakkusega naised võimaluse korral loobuma rinnaga toitmisest, et vältida viiruse ülekandumist lapsele rinnapiima kaudu. Pärast suukaudset manustamist eritub lamivudiin rinnapiima, samas kui tema kontsentratsioon rinnapiima puhul ei erine oluliselt seerumi kontsentratsioonist (1-8 μg / ml). Kuna HIV ja lamivudiin tungivad rinnapiima, ei soovitata lamivudiini võtvatel naistel imetada last.

Annustamine ja manustamine Amivireni tableti kujul

Lamivudiini võib määrata ainult spetsialist, kellel on kogemus HIV-nakkuse raviks.

Lamivudiini manustatakse sööki sõltumata söögikordast (enne sööki, toiduna või pärast sööki).

Ravimit sisaldavate tablettide annuse täpsuse tagamiseks soovitatakse täielikult jagada ilma jagunemiseta.

Laste ja nende patsientide raviks, kellel on raske tablettide neelata, on soovitatav ravimit võtta suukaudse lahuse kujul. Kuid alternatiivina on lubatud tablettide jagamine ja purustamine väikese koguse pooltahket toitu või vedelikku. Kogu segu kogus tuleb võtta suu kaudu kohe.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased teismelised kehakaaluga üle 30 kg

Soovitatav annus on 300 mg ööpäevas: 150 mg kaks korda päevas või 300 mg päevas ühekordse annusena.

Laste kaal 21-30 kg

Soovitatav annus on 225 mg päevas. Selles vanusekategoorias kasutatakse doseerimisvorme, mis võimaldavad annustamist vastavalt sellele raviskeemile.

Laste kaal 14-21 kg

Soovitatav annus on 150 mg üks kord ööpäevas.

Eakad patsiendid

Praegu ei ole selle kategooria patsientide lamivudiini farmakokineetika kohta piisav, kuid selle kategooria patsientidele tuleb erilist tähelepanu pöörata, kuna vanusest tingitud neerude eritumisfunktsiooni langus ja vereerinevuste muutused.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Mõõduka ja raskekujulise funktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb lamivudiini kliirensi vähenemise tõttu plasma sisaldus plasmas. Seetõttu, kui kreatiniini kliirens on väiksem kui 50 ml / min, tuleb annust vähendada, nagu on näidatud alltoodud tabelis. Neerufunktsiooni kahjustusega lastel on soovitatav kasutada sama annuse vähendamise skeemi, sõltuvalt kreatiniini kliirensist, nagu ka täiskasvanutel.

Lamivudiini annuse valik sõltuvalt kreatiniini kliirensist neerupuudulikkuse korral täiskasvanutel ja noorukitel, kes kaaluvad üle 30 kg:

Kreatiniini kliirens (ml / min)

teine ​​annus (24 tundi pärast esimest annust) ja järgnevad annused

30-1 / 10), tihti (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,